Insulinkänslighetsfrämjare (glitazoner)

Det finns ett antal olika behandlingar för patienter med typ 2 diabetes. I normalfallet börjar patienterna behandlingen med att förändra sina mat- och motions-vanor och att sluta röka. Flertalet patienter måste dock till slut påbörja medicinering med antingen blodsockersänkande tabletter eller insulin eller en kombination av båda.

   Glitazoner, som tillhör substansfamiljen thiazolidinedioner, är den nyaste kategorin blodsockersänkande läkemedel som specifikt riktar in sig på insulinresistens. Glitazoner förbättrar också andra avvikelser i ämnesomsättningen som uppkom-mer i samband med insulin-resistens, såsom rubbade blod-fetter.

Så fungerar glitazoner
    Glitazonerna ökar kroppens känslighet för insulin och medför därmed en förbättrad reglering av blodsockernivån. Den verksamma substansen ökar känsligheten för insulin i de perifera cellerna genom att binda till en cellkärnreceptor, PPAR-gamma, som är vanlig i bland annat fettvävnad. Glitazonerna påverkar också glukosmetabolismen (om-sättningen av blodsocker) så att mer glukos tas upp från blodet.

    Ett flertal olika djurförsök har utförts på insulinresistens och diabetes. Det förefaller som om glitazoner i tablettform förstärker insulinets verkan positivt, och minskar till och med insulininsöndringen från B-cellerna i bukspottkörteln.

Tabletter
Glitazoner tas i tabletter en eller två gånger per dag och de tolereras väl. I Sverige skrivs glitazoner alltid ut i kombination med andra diabetesterapier. Det är nödvändigt att övervaka patientens leverenzymer vid behandlingen, då ett antal fall av leversjukdom har rapporterats i samband med användning av det första glitazonpreparatet.

    Läkemedlet, som hette Rezulin, har aldrig lanserats i Europa. Läkemedlet togs bort från den amerikanska marknaden på grund av risken för biverkningar.

Actos (pioglitazon) och Avandia (rosiglitazon)
Från och med i höst finns det två nya läkemedel mot typ 2 diabetes på den svenska markna-den. Det är Avandia med den aktiva substansen rosiglitazon och Actos som innehåller pioglitazon. Avandia marknadsförs av Smithkline Beecham och är godkänt i Sverige och i övriga EU-länder sedan den 11 juli i år.

   Patienter som kan komma i fråga för behandling med detta läkemedel är de som har typ 2 diabetes med otillräcklig glykemisk kontroll trots maximal tolererbar dos av antingen metformin eller en sulfonureid som enda behandling.

Avandia förskrivs:
- i kombination med metformin till överviktiga patienter - i kombination med sulfonureider till patienter som inte tål metformin eller där metformin inte ska användas.

    I USA är Avandia godkänd för monoterapi och dessutom i kombination med metformin och sulfonureider. Avandia har funnits på den amerikanska marknaden sedan juni 1999.

    Actos kommer att marknads-föras i Sverige av Eli Lilly. Den 29 juni i år fick Actos en så kallad positive opinion av den europeiska läkemedelskommittén cpmp inom EUs läkemedelsmyndighet, Emea. Kommittén rekommenderar att Actos ska godkännas för behand-ling av typ 2 diabetes i kombina-tion med sulfonureider eller metformin.

    Beslut om godkännande fattas av EU-kommissionen som vanligtvis brukar följa läkemedelskommitténs rekommendationer. Actos är godkänd för monoterapi i USA och är tillgänglig på marknaden sedan augusti 1999.

Pressrelease 2000 08 28 från SKB och Eli Lilly.